2．溶剂的选择；制备结晶，要注意选择合宜的溶剂和应用适量的溶剂。合宜的溶剂，最好是在冷时对所需要的成分溶解度较小，而热时溶解度较大。溶剂的沸点亦不宜太高。一般常用甲醇、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙醋等。但有些化合物在一般溶剂中不易形成结晶，而在某些溶剂中则易于形成结晶。例如葛根素、逆没食子酸（ellagicacid）在冰醋酸中易形成结晶，大黄素（emodin）在吡啶中易于结晶，萱草毒素（hemerocallin）在N，N一二甲基甲酞胺（DMF）中易得到结晶，而穿心莲亚硫酸氢钠加成物在丙酮一水中较易得到结晶。又如蝙蝠葛碱通常为无定形粉未，但能和氯仿或乙醚形成为加成物结晶。

3．结晶溶液的制备：制备结晶的溶液，需要成为过饱和的溶液。一般是应用适量的溶剂在加温的情况下，将化合物溶解再放置冷处。如果在室温中可以析出结晶，就不一定放置于冰箱中，以免伴随结晶析出更多的杂质。

“新生态”的物质即新游离的物质或无定形的粉未状物质，远较晶体物质的溶解度大，易于形成过饱和溶液。一般经过­精­制的化合物，在蒸去溶剂抽松为无定形粉未时就是如此，有时只要加入少量溶剂，往往立即可以溶解，稍稍放置即能析出结晶。例如长春花总弱碱部分抽松后加入1．5倍量的甲醇溶解，放置后很诀析出长春碱结晶。又如蝙蝠葛碱在乙醚中很难溶解，但当其盐的水溶液用氨液碱化，并立即用乙醚萃取，所得的乙醚溶液，放置后即可析出蝙蝠葛碱的乙醚加成物结晶。

制备结晶溶液，除选用单一溶剂外，也常采用混合溶剂。一般是先将化合物溶于易溶的溶剂中，再在室温下滴加适量的难溶的溶剂，直至溶液微呈浑浊，并将此溶液微微加温，使溶液完全澄清后放置。例如J一细辛醚重结晶时，可先溶于乙醇，再滴加适量水，即可析出很好的结晶。又如自虎杖中提取水溶­性­的虎杖甙时，在已­精­制饱和的水溶液上添加一层乙醚放置，既有利于溶出其共存的脂溶­性­杂质，又可降低水的极­性­，促使虎杖俄的结晶化。自秦皮中提取七叶甙（秦皮甲素），也可运用这样的办法。

结晶过程中，一般是溶液浓度高，降温诀，析出结晶的速度也快些。但是其结晶的颗粒较小，杂质也可能多些。有时自溶液中析出的速度太快，超过化合物晶核的形成劝分子定向排列的速度，往往只能得到无定形粉未。有时溶液太浓，粘度大反而不易结晶化。如果溶液浓度适当，温度慢慢降低，有可能析出结晶较大而纯度较高的结晶。有的化合物其结晶的形成需要较长的时间，例如铃兰毒甙等，有时需放置数天或更长的时间。

4．制备结晶­操­作：制备结晶除应注意以上各点外，在放置过程中，最好先塞紧瓶塞，避免液面先出现结晶，而致结晶纯度较低。如果放置一段时间后没有结晶析出，可以加入极微量的种晶，即同种化合物结晶的微小颗粒。加种晶是诱导晶核形成常用而有效的手段。一般他说，结晶化过程是有高度选择­性­的，当加入同种分子或离子，结晶多会立即长大。而且溶液中如果是光学异构体的混合物，还可依种晶­性­质优先析出其同种光学异构体。没有种晶时，可用玻璃­棒­蘸过饱和溶液一滴，在空气中任溶剂挥散，再用以磨擦容器内壁溶液边缘处，以诱导结晶的形成。如仍无结晶析出，可打开瓶塞任溶液逐步挥散，慢慢析晶。或另选适当溶剂处理，或再­精­制一次，尽可能除尽杂质后进行结晶­操­作。

5．重结晶及分步结晶：在制备结晶时，最好在形成一批结晶后，立即倾出上层溶液，然后再放置以得到第二批结晶。晶态物质可以用溶剂溶解再次结晶­精­制。这种方法称为重结晶法。结晶经重结晶后所得各部分母液，再经处理又可分别得到第二批、第三批结晶。这种方法则称为分步结晶法或分级结晶法。晶态物质在一再结晶过程中，结晶的析出总是越来越快，纯度也越来越高。分步结晶法各部分所得结晶，其纯度往往有较大的差异，但常可获得一种以上的结晶成分，在未加检查前不要贸然混在一起。

6．结晶纯度的判定：化合物的结晶都有一定的结晶形状、­色­泽、熔点和熔距，一可以作为鉴定的初步依据。这是非结晶物质所没有的物理­性­质。化合物结晶的形状和熔点往往因所用溶剂不同而有差异。原托品碱在氯仿中形成棱往状结晶，熔点207℃；在丙酮中则形成半球状结晶，熔点203℃；在氯仿和丙酮混合溶剂中则形成以上两种晶形的结晶。又如N一氧化苦参碱，在无水丙酮中得到的结晶熔点208℃，在稀丙酮（含水）析出的结晶为77～80℃。所以文献中常在化合物的晶形、熔点之后注明所用溶剂。一般单体纯化合物结晶的熔距较窄，有时要求在0．5℃左右，如果熔距较长则表示化合物不纯。

但有些例外情况，特别是有些化合物的分解点不易看得清楚。也有的化合物熔点一致，熔距较窄，但不是单体。一些立体异构体和结构非常类似的混合物，常有这样的现象。还有些化合物具有双熔点的特­性­，即在某一温度已经全部融熔，当温度继续上升时又固化，再升温至一定温度又熔化或分解。如防己诺林碱在1760C时熔化，至200℃时又固化，再在2420C时分解。中草药成分经过同一溶剂进行三次重结晶，其晶形及熔点一致，同时在薄层层析或纸层层析法经数种不同展开剂系统检定，也为一个斑点者，一般可以认为是一个单体化合物。但应注意，有的化合物在一般层析条件下，虽然只呈现一个斑点，但并不一定是单体成分。例如鹿含草中主成分为高熊果砍，异高熊果甙极难用一般方法分离，经反复结晶后，在纸层及聚酞胺薄层上都只有一个斑点，易误认为单一成分，但测其熔点在115～125℃，熔距很长。经制备其甲醚后，再经纸层层析检定，可以出现两个斑点，异高熊果甙的比移值大于高熊果甙。又如水菖蒲根茎挥发油中的α一细辛醚和β一细辛醚，在一般薄层上均为一个斑点，前者为结晶，熔点63℃，后者为液体沸点296℃，用硝酸银薄层或气相层忻很容易区分。有时个别化合物（如氨基酸）可能部分地与层析纸或薄层上的微量金属离子（如Cu）、酸或碱形成络合物、盐或分解而产生复斑。因此，判定结晶纯度时，要依据具体情况加以分析。此外，高压液谱、气相层析、紫外光谱等，均有助于检识结晶样品的纯度。

C.层析法：

层析技术的应用与发展，对于植物各类化学成分的分离鉴定工作起到重大的推动作用。如中药丹参的化学成分在30年代仅从中分离到3种脂溶­性­­色­素，分别称为丹参酮Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。但以后进一步的研究，发现除丹参酮Ⅰ为纯品外，Ⅱ、Ⅲ、均为混合结晶。此后通过各种层析方法，迄今已发现15种单体（其中有4种为我国首次发现）。目前新的层析技术不断发展，随着层析理论和电子学、光学、计算机等技术的应用，层析技术已日趋完善。

一．层析法的基本原理：

层析过程是基于样品组分在互不相溶的两“相”溶剂之间的分配系数之差（分配层析），组分对吸附剂吸附能力不同（吸附层析），和寓子交换，分子的大小（排阻层析）而分离。通常又将一般的以流动相为气体的称为气相层析，流动相为液体的称为液相层析。

一、 吸附层析法（AdsorptionChromatography）

（一）吸附剂、溶剂与被分离物­性­质的关系：液一固吸附层析是运用较多的一种方法，特别适用于很多中等分子量的样品（分子量小于1，000的低挥发­性­样品）的分离，尤其是脂溶­性­成分一一般不适用于高分子量样品如蛋白质、多糖或离子型亲水住化合物等的分离。吸附层析的分离效果，决定于吸附剂、溶剂和被分离化合物的­性­质这三个因素。

1． 吸附剂：常用的吸附剂有硅胶、氧化铝、活­性­炭、硅酸镁、聚酰胺、硅藻土等。

（1） 硅胶：层析用硅胶为一多孔­性­物质，分子中具有硅氧烷的交链结构，同时在颗

粒表面又有很多硅醇基。硅胶吸附作用的强弱与硅醇基的含量多少有关。硅醇基能够通过氢键的形成而吸附水分，因此硅胶的吸附力随吸着的水分增加而降低。若吸水量超过17％，吸附力极弱不能用作为吸附剂，但可作为分配层析中的支持剂。对硅胶的活化，当硅胶加热至100～110℃时，硅胶表面因氢键所吸附的水分即能被除去。当温度升高至500℃时，硅胶表面的硅醇基也能脱水缩台转变为硅氧烷键，从而丧失了因氢键吸附水分的活往，就不再有吸附剂的­性­质，虽用水处理亦不能恢复其吸附活­性­。所以硅胶的活化不宜在较高温度进行（一般在170cC以上即有少量结合水失去）。

硅胶是一种酸­性­吸附剂，适用于中­性­或酸­性­成分的层析。同时硅胶又是一种弱酸­性­阳离子交换剂，其表面上的硅醇基能释放弱酸­性­的氢离子，当遇到较强的碱注化台物，则可因离子交换反应而吸附碱­性­化合物。

（2）氧化铝：氧化铝可能带有碱­性­（因其中可混有碳酸钠等成分），对于分离一些碱­性­中草药成分，如生物碱类的分离颇为理想。但是碱­性­氧化铝不宜用于醛、酮、醋、内酯等类型的化合物分离。因为有时碱­性­氧化铝可与上述成分发生次级反应，如异构化、氧化、消除反应等。除去氧化铝中绚碱­性­杂质可用水洗至中­性­，称为中­性­氧化铝。中­性­氧化铝仍属于碱­性­吸附剂的范畴，本适用于酸­性­成分的分离。用稀硝酸或稀盐酸处理氧化铝，不仅可中和氧化铝中含有的碱­性­杂质，并可使氧化铝颗粒表面带有NO3一或CI一的­阴­离子，从而具有离于交换剂的­性­质，适合于酸­性­成分的层析，这种氧化铝称为酸­性­氧化铝。供层析用的氧化铝，用于拄层析的，其粒度要求在100～160目之间。粒度大子100目，分离效果差：小于160目，溶浓流速大慢，易使谱带扩散。样品与氧化铝的用量比，一般在1：20～50之间层析柱的内径与柱长比例在1：10-20之向。

在用溶剂冲洗柱时，流速不宜过快，洗脱液的流速一般以每半～1小时内流出液体的毫升数与所用吸附剂的重量（克）相等为合适。

（3）活­性­炭：是使用较多的一种非极­性­吸附剂。一般需要先用稀盐酸洗涤，其次用乙醇洗，再以水洗净，于80℃­干­燥后即可供层析用。层析用的活­性­炭，最好选用颗粒活注炭，若为活­性­炭细粉，则需加入适量硅藻土作为助滤剂一并装柱，以免流速太慢。活­性­炭主要且于分离水溶­性­成分，如氨基酸、糖类及某些甙。活­性­炭的有为吸附作用，在水溶液中最强，在有机溶剂中则较低弱。故水的洗脱能力最弱，而有机溶剂则较强。例如以醇-水进行洗脱时，则随乙醇浓度的递增而洗脱力增加。活­性­炭对芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物，对大分子化合物的吸附力大于小分子化合物。利用这些吸附­性­的差别，可将水溶­性­芳香族物质与脂肪族物质分开，单糖与多糖分开，氨基酸与多肽分开。

2．溶剂：层析过程中溶剂的选择，对组分分离关系极大。在柱层析时所用的溶剂（单一剂或混合溶剂）习惯上称洗脱剂，用于薄层或纸层析时常称展开剂。洗脱剂的选择，须根据被分离物质与所选用的吸附剂­性­质这两者结合起来加以考虑在用极­性­吸附剂进行层析时，当被分离物质为弱极­性­物质，一般选用弱极­性­溶剂为洗脱剂；被分离物质为强极­性­成分，则须选用极­性­溶剂为洗脱剂。如果对某一极­性­物质用吸附­性­较弱的吸附剂（如以硅藻土或滑石粉代替硅胶），则洗脱剂的极­性­亦须相应降低。

在柱层­操­作时，被分离样品在加样时可采用于法，亦可选一适宜的溶剂将样品溶解后加入。溶解样品的溶剂应选择极­性­较小的，以便被分离的成分可以被吸附。然后渐增大溶剂的极­性­。这种极­性­的增大是一个十分缓慢的过程，称为“梯度洗脱”，使吸附在层析柱上的各个成分逐个被洗脱。如果极­性­增大过诀（梯度太大），就不能获得满意的分离。溶剂的洗脱能力，有时可以用溶剂的介电常数（ε）来表示。介电常数高，洗脱能力就大。以上的洗脱顺序仅适用于极­性­吸附剂，如硅胶、氧化铝。对非极­性­吸附剂，如活­性­炭，则正好与上述顺序相反，在水或亲水住溶剂中所形成的吸附作用，较在脂溶­性­溶剂中为强。

3．被分离物质的­性­质：被分离的物质与吸附剂，洗脱剂共同构成吸附层析中的三个要素，彼此紧密相连。在指定的吸附剂与洗脱剂的条件下，各个成分的分离情况，直接与被分离物质的结构与­性­质有关。对极­性­吸附剂而言，成分的极­性­大，吸附住强。

当然，中草药成分的整体分子观是重要的，例如极­性­基团的数目愈多，被吸附的住能就会更大些，在同系物中碳原子数目少些，被吸附也会强些。总之，只要两个成分在结构上存在差别，就有可能分离，关键在于条件的选择。要根据被分离物质的­性­质，吸附剂的吸附强度，与溶剂的­性­质这三者的相互关系来考虑。首先要考虑被分离物质的极­性­。如被分离物质极­性­很小为不含氧的萜烯，或虽含氧但非极­性­基团，则需选用吸附­性­较强的吸附剂，并用弱极­性­溶剂如石油醚或苯进行洗脱。但多数中药成分的极­性­较大，则需要选择吸附­性­能较弱的吸附剂（一般Ⅲ～Ⅳ级）。采用的洗脱剂极­性­应由小到大按某一梯度递增，或可应用薄层层析以判断被分离物在某种溶剂系统中的分离情况。此外，能否获得满意的分离，还与选择的溶剂梯度有很大关系。现以实例说明吸附层析中吸附剂、洗脱剂与样品极­性­之间的关系。如有多组分的混合物，象植物油脂系由烷烃、烯烃、舀醇酯类、甘油三酸醋和脂肪酸等组份。当以硅胶为吸附剂时，使油脂被吸附后选用一系列混合溶剂进行洗脱，油脂中各单一成分即可按其极­性­大小的不同依次被洗脱。

又如对于C-27甾体皂甙元类成分，能因其分字中羟基数目的多少而获得分离：将混合皂甙元溶于含有5％氯仿的苯中，加于氧化铝的吸附柱上，采用以下的溶剂进行梯度洗脱。如改用吸附­性­较弱的硅酸镁以替代氧化铝，由于硅酸镁的吸附­性­较弱，洗脱剂的极牲需相应降低，亦即采用苯或含5％氯仿的苯，即可将一元羟基皂甙元从吸附剂上洗脱下来。这一例子说明，同样的中草药成分在不同的吸附剂中层析时，需用不同的溶剂才能达到相同的分离效果，从而说明吸附剂、溶剂和欲分离成分三者的相互关系。

（二）簿层层析：薄层层析是一种简便、快速、微量的层析方法。一般将柱层析用的吸附剂撒布到平面如玻璃片上，形成一薄层进行层析时一即称薄层层析。其原理与柱层析基本相似。

1．薄层层析的特点：薄层层析在应用与­操­作方面的特点与柱层析的比较。

2．吸附剂的选择：薄层层析用的吸附剂与其选择原则和柱层析相同。主要区别在于薄层层析要求吸附剂（支持剂）的粒度更细，一般应小于250目，并要求粒度均匀。用于薄层层析的吸附剂或预制薄层一般活度不宜过高，以Ⅱ～Ⅲ级为宜。而展开距离则随薄层的粒度粗细而定，薄层粒度越细，展开距离相应缩短，一般不超过10厘米，否则可引起­色­谱扩散影响分离效果。

3．展开剂的选择：薄层层析，当吸附剂活度为一定值时（如Ⅱ或Ⅲ级），对多组分的样品能否获得满意的分离，决定于展开剂的选择。中草药化学成分在脂溶­性­成分中，大致可按其极­性­不同而分为无极­性­、弱极­性­、中极­性­与强极­性­。但在实际工作中，经常需要利用溶剂的极­性­大小，对展开剂的极­性­予以调整。

4·特殊薄层：针对某些­性­质特殊的化合物的分离与检出，有时需采用一些特殊薄层。

① 荧光薄层：有些化合物本身无­色­，在紫外灯下也不显荧光，又无适当的显­色­剂时，则可在吸附剂中加入荧光物质制成荧光薄层进行层析。展层后置于紫外光下照­射­，薄层板本身显荧光，而样品斑点处不显荧光，即可检出样品的层析位置。常用的荧光物质多为无机物。其一是在254nm紫外光激发下显出荧光的，如锰激洁的硅酸锌。另一种为在365nm紫外光激发下发出荧光的，如银激化的硫化锌硫化镐。

② 络合薄层：常用的有硝酸银薄层，用来分离碳原子数相等而其中C一C双键数目不等的一系列化合物，如不饱和醇、酸等。其主要机理是由于C一C键能与硝酸银形成络合物，而饱和的C一C键则不与硝酸银络合。因此在硝酸银薄层上，化台物可由于饱和程度不同而获得分离。层析时饱和化合物由于吸附最弱而Rf最高，含一个双键的较含两个双键的Rf值高，含一个三键的较含一个双键的Rf值高。此外，在一个双键化台物中，顺式的与硝酸银络合较反式的易于进行。因此，还可用来分离顺反异构体。

③ 酸碱薄层和PH缓冲薄层：为了改变吸附剂原来的酸碱­性­，可在铺制薄层时采用稀酸或稀碱以代替水调制薄层。例如硅胶带微酸­性­，有时对碱­性­物质如生物碱的分离不好，如不能展层或拖尾，则可在铺薄层时，用稀碱溶液0.1～0．5NNa0H溶液制成碱­性­硅胶薄层。例如猪屎豆碱在以硅胶为吸附剂时，以氯仿-丙酮一甲醇（8：2：1）为展开剂Rf＜0．1，采用碱­性­硅胶薄层用上述相同展开剂，Rf值增至0．4左右。说明猪屎豆碱为--碱­性­生物碱。

5.应用：薄层层析法在中草药化学成分的研究中，主要应用于化学成分的预试、化学成分的鉴定及探索柱层分离的条件。

用薄层层析法进行中草药化学成分预试，可依据各类成分­性­质及熟知的条件，有针对­性­地进行。由于在薄层上展层后，可将一些杂质分离，选择­性­高，可使预试结果更为可靠。

以薄层层析法进中草药化学成分鉴定，最好要有标准样品进行共薄层层析。如用数种溶剂展层后，标准品和鉴定品的Rf值、斑点形状颜­色­都完全相同，则可作初步结论是同一化合物。但一般需进行化学反应或红外光谱等一种仪器分析方法加以核对。

用薄层层析法探索柱层分离条件，是实验室的常规方法。在进行柱层分离时，首先考虑选用何种吸附剂与洗脱剂。在洗脱过程中各个成分将按何种顺序被洗脱，每一洗脱液中是否为单一成分或混合体，均可由薄层的分离得到判断与检验。通过薄层的预分离，还可以了解多组分样品的组成与相对含量。如在薄层上摸索到比较满意的分离条件，即可将此条件用于­干­柱层析。但亦可以将薄层分离条件经适当改变，转至一般往层所采用洗脱的方式进行制备柱分离。利用薄层的预分离寻找柱层的洗脱条件时,假定在薄层上所测得的Rf值一样品在柱层中的比移率（R）。这是由于在薄层展开时，薄层固定相中所含的溶剂经过不断的蒸发，而使薄层上各点位置所含的溶剂量是不等的，靠近起始线的含量高于薄层的前沿部分。但若严格控制层析­操­作条件，则可得到接近真实的Rf值。用薄层进行某一组分的分离，其Rf值范围，一般情形下为0．85＞Rf＞0．05。此外，薄层层析法亦应用于中草药品种、药材及其制剂真伪的检查、质量控制和资源调查，对控制化学反应的进程，反应副产品产物的检查，中间体分析，化学药品及制剂杂质的检查，临床和生化检验以及毒物分析等，都是有效的手段。

炮制的目的

中药炮制是根据中医临床用药理论和药物配制的需要，将药材进一步加工的传统工艺。方法众多，与药效一般有着密切盼关系。实践证明，通过炮制能消除或降低药物的毒­性­或副作用；改变药­性­或提高疗效，便于粉碎加工及贮藏等。

炮制是药物在应用前或制成各种剂型以前必要的加工过程，包括对原药材进行一般修治整理和部分药材的特殊处理，后者也称为“炮炙”。由于中药材大都是生药，其中不少药材必须经过特定的炮炙处理，才能更符合治疗需要，充分发挥药效。因此，按照不同的药­性­和治疗要求而有多种炮制方法。有些药材的炮制还要加用适宜的辅料，并且注意­操­作技术和讲究火候，正如前人所说：“不及则功效难求，太过则­性­味反失。”炮制是否得当，直接关系到药效，而少数毒­性­药和烈­性­药的合理炮制，更是确保用药安全的重要措施。药物炮制法的应用与发展，已有很悠久的历史，方法多样，内容丰富。

炮制的目的：

大致可以归纳为以下几点：

（1） 消除或降低药物的毒­性­、烈­性­或副作用。如川乌、草乌生用内服易于中毒，需炮制后用；已豆、续随子泻下作用剧烈，宜去油取霜用；常山用酒炒，可减轻其催吐的副作用等。

（2） 改变药物的­性­能，使之更能适合病情需要。如地黄生用凉血，若制成熟地黄则­性­转微温而以补血见长；生姜偎熟，则能减缓其发散力，而增强温中之效；何首乌生用能泻下通便，制熟后则失去泻下作用而专补肝肾等等。

（3）便于制剂和贮藏。如一般饮片的切片；矿物、动物甲壳、贝壳及某些种于类药物的粉碎处理，能使有效成分易于溶出，并便于制成各种剂型；有些药物在贮藏前要进行烘焙、炒­干­等­干­燥处理，使其不易霉变、腐烂等。

（4）除去杂质和非药用部分，使药物纯净，才能用量准确，或利于服用。如一般植物药的根和根茎当洗去泥沙，拣去杂质；枇杷叶要刷去毛；远志去

中药炮制理论

中药炮制的理论，历代本草都有一定的解说，如酒制提升，姜制温散，入盐走肾，用醋止痛，|­乳­制润枯生血，蜜制润燥益元。麸炒资其谷气，蒸熟取其味厚，炒黑人血，煅淬使其胀脆、纯净，黑豆汤、甘草水浸解毒，去瓤者免胀，抽心者除烦……等等。

这些理论多是从临床实践中总结出来的，有些是有科学根据的，如姜制温散（姜中的挥发油有发汗解热作用），蜜制润燥益元，（蜂蜜有滑肠及增强营养的作用），煅淬使其胀脆、纯净（药材经高温处理，有机成分破坏并逸去，故药材松脆，且保留了较纯净的无机成分），甘草水浸解毒（因甘草酸水解后生成之葡萄糖醛酸有解毒作用）。

如何用中医临床用药理论和现代科学方法，阐明各种炮制原理，是工艺革新和制定炮制规范的依据。因此探讨中药炮制理论，具有重要意义。这方面的工作正在开展，现就有关资料，阐述如下：

（一）改变药物的­性­能，缓和或提高防物的疗效：

如大黄为习用的重要泻下药之一，文献记载：大黄苦峻下走，用之于下必生用，若邪气在上非酒不至，必用酒浸驱热而下。大黄经过酒炒或酒蒸后，均能缓和其泻下作用，炒炭后则能起到止泻止血的功能。据近代研究证明，大黄泻下的主要成分为结合­性­蒽醌，其游离蒽醌泻下作用较弱，但具有抗茵消炎作用，而大黄鞣质则为收敛止泻成分。据实验大黄炮制前后有效成分的变化如下：

1．生大黄经过水浸切片，所损失的主要成分是结合蒽醌，酒大黄中结合蒽醌损失1/4，熟大黄中结合惠醒减少1/2，鞣质减少1/3，大黄炭结合­性­蒽醌减少4/5，鞣质减少1/3。

2．炮制品的泻下作用都比原大黄为弱，尤其是大黄炭泻下作用极为微弱。何首乌是中医常用中药。生用润肠通便，能解疮毒，制后可补肝肾、益­精­血，用于贫血、神经衰弱。

据报导，何首乌含卵磷脂和羟甲基蒽醌衍生物。前者是构成细胞膜和神经组织，尤其是脑脊髓的主要成分，故可用于神经衰弱，促进血液新生及发育，并有强心作用。但卵磷脂不溶于水，而溶于醇，蒸后可使卵磷脂易溶出，同时酒蒸后可使结合­性­蒽醌被破坏，而消除泻下作用。

槐花米是一种常用的凉血、止血中药。据报导，主含芸香甙（Rutin）或类似芸香甙的黄酮类、鞣质等。槐花米炒黄后，仅部分糖类与氨基酸类有所破坏，而由于加热使鼠李糖转化酶被破坏，因而有利于芸香甙的保存，同时由于加热使药材组织疏松，有利于芸香甙及鞣质的煎出。

槐花米炒炭后芸香甙含量相应减少，而鞣质含量相应增加（炒炭后槐花中鞣质为生槐花的四倍）。据实验证明，此增加之鞣质系由芦丁转变而来。因而增强了炒槐花的收敛上血作用。

杜仲炒炭后的降压作用比生杜仲大一倍，各种杜仲的降压作用，以炒杜仲为最强。历代本草对杜仲的炮制多载有“炒断丝”。实验证明，杜仲的降压成分是水溶­性­的，丝被炒断后可使溶解度增加，从而提高疗效。

同理，有效成分为酶类的药材，则不宜加热而应生用。如雷丸的有效成分为蛋白质分解酶，故雷丸均生用。但麦芽的有效成分为淀粉分解酶，习惯炮制方法却为微炒，这是由于在­干­燥状态下有利于保存和发挥酶的活­性­。

微炒并未降低酶的活力，但水煎后大大降低了酶的活力。中药在炮制过程中，往往加入一定的辅料，如酒、醋、盐等。这些辅料除具有一定的治疗作用外，并可缓和或提高药物的疗效。醋制柴胡、青皮、香附等都能增强疏肝理气作用。醋也可增强三棱、莪术、延胡索等行血作用。醋是良好的有机溶媒，能与生物碱形成盐，大大增加生物碱在水中的溶解度。据实验证明延胡索醋制后比生延胡索有效成分多煎出一倍。

（二）降低或消除药材的毒­性­，刺激­性­或副作用：

川乌、草乌、白附子、半夏、天南星、大戟、芫花、甘遂、商陆、马钱子、巴豆等剧毒药，具有强烈的毒­性­，经过炮制后，则可消除或降低，保证用药安全有效。近代科研证明：乌头类药材含有多种乌头碱。目前已经了解到炮制前后毒­性­的变化与双酯型乌头碱的含量有密切关系。乌头类药材生品含乌头碱一般在0．1％以上，人服用双酯型乌头碱0．2～1mg，即出现中毒症状，人的致死量为3～4mg。乌头碱水解成乌头次碱并进一步水解成乌头原碱，其水解产物同样有效，但毒­性­可降低。炮制品的剂量也相应地增加数倍至数十倍，从而表现出其他方面的药理作用，如强心作用。实验证明，尚有其他非生物碱成分，亦具有药理作用。因为生品毒­性­大，如不炮制而减少剂量，必会影响其他成分发挥作用。这就充分说明乌头的炮制是必要的，合理的。

关于半夏的炮制原理，据药理实验证明育以下几点：

1．生半夏毒­性­最大，蒸、漂、姜浸半夏仍有毒，而白矾制半夏则无毒。

2．生半夏口服对咽喉有刺激作用，而灌胃则无刺激作用，说明造成失音的原因是直接作用于咽喉的结果。各种不同半夏均有不同程度的失音现象，只有白矾制半夏无失音现象。

3．呕吐实验证明，各种半夏对鸽子均能引起呕吐，而白矾制半夏水煎液没有呕吐作用。

4．各种半夏煎剂均有镇吐、镇咳作用。根据上述实验与临床的密切配合，认为对半夏的炮制方法可除去其它辅料，只加白矾煮即可，经临床观察保证了疗效。

甘遂醋制后毒­性­降低，也得到药理实验的证明：小白鼠口服生甘遂和制甘遂的酒­精­浸膏，生者泻下作用较强，毒­性­较大，而制者泻下作用较弱，毒往较小。说明用醋炮制某些药材而能起到解毒作用。

­肉­豆蔻含大量脂肪油，刺激­性­强，有滑肠副作用，挥发油中含有­肉­豆蔻醚（Myristicin），能使人惊厥，但经煨制后，上述成分均有一定减少，增强了涩肠止泻作用。

其它如巴豆的毒­性­成分与有效成分是一致的，可改变其炮制方法缩小其剂量，达到安全有效的目的。旧法是将巴豆去油作成巴豆霜，以保安全。现已将巴豆与面粉混合后，压榨使油为面粉所吸收，然后测定其含油量，按剂量折算投药，这样可节约巴豆35％左右，又安全可靠。

（三）便于制剂、煎服和贮藏：

有些药材质坚难碎，不便调制和制剂，有效成分也难以煎出，必须经过煅、淬、炒、捣等，使其粉碎，以便使有效成分易于煎煮出来，达到提高疗效。如炉甘石煅后氧化锌含量增高，增加外用消炎，收敛作用。磁石煅后醋淬，易于粉碎，并生成可溶­性­盐类，便于吸收而发挥药效。

有些甙类药材，如杏仁、黄芩、槐花等经炮制可破坏所含的酶，而使有效成分不被破坏。生杏仁容易发霉变质、走油和虫蛀，炒后失去水分不易发霉变质。将杏仁炒黄的另外一个目的是加热破坏苦杏仁酶，从而保留了81.8～93.1％的苦杏仁甙，使药物充分发挥疗效。

近来对苦杏仁的炮制又进行了改革，将苦杏仁冷压后榨出其中约50％的脂肪油（供工业使用）所得之杏仁饼（油粕）中保存了有效成分苦杏仁甙，经过氢氰酸含量测定后，按剂量折算给药，即缩小了剂量，又回收了大量的杏仁油。

黄芩的炮制方法是烫、蒸、或短时间水煮，以便破坏酶而保留其有效成分。但加热时间从10分钟到48小时不等，有些地区认为黄芩有小毒，须用冷水浸泡至­色­变绿去毒后再切制，名“淡黄芩”，但也有认为黄芩遇水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以­色­黄为佳。按黄芩中有效成分为黄芩甙。试验证明，黄芩遇冷水变绿­色­的原因是黄芩中的黄芩甙（Baicalin）被酶（Baicalinase）在一定温度和湿度下酶解成黄芩素（Baicalein）（5，6，7一三羟基黄酮），由于邻三羟基不稳定，容易被氧化变绿。

药理试验证明：生黄芩、冷浸黄芩的抑菌能力较烫、煮、蒸的黄芩低。所以黄芩炮制的目的是破坏酶并使药材软化易切片，故以蒸（1小时）或煮（不超过10分钟）为宜。北方以蒸或沸水略煮，“应以­色­黄为佳”，是符合科学道理的。

（四）清除杂质和非药用部分：

一般植物的根、根茎、种子、果实、果穗、花叶等药材，往往含有泥沙或枝梗等杂质，有的皮类药材往往含有木质心等非药用部分。须经过炮制后除去。

关于远志去心的炮制，最近证明，远志皮部皂甙含量相当于木部的25倍，说明中国自古重用远志皮部的实践经验可贵。

但有些中药炮制时去心，尚需进一步研究。麦冬、连翘等中药，古来炮制均需去心，有人曾对麦冬作如下试验，取麦冬­肉­、心各以甲醇、乙醇、水提取其化学成分，薄层层析结果完全相同，又将­肉­、心水浸出物进行比较，­肉­多于心，但­肉­、心重量比较，心只占为1/3，故带心使用，差别不大。又对连翘进行试验，带心青翘，挥发油含量为1．5％，药材气味芳香，青翘心含油2％，芳香气浓，而青翘壳含油量仅有0．5％，芳香气较心差，似可考虑以整个青翘入药，不必去心。

有的药材来源于同一植物，但药用部分不同，作用不同，必须分开应用。如麻黄茎和根部入药，但根能止汗，茎能发汗，又如莲子心清心热，而莲子­肉­健脾止泻。川椒的果实和种子作用也不同。果实能温脾胃、散寒气，而种子（椒目）能行水平喘，必须分开。总之，炮制的目的是为了用药安全和更好地发挥药效。搞不搞炮制或是否认真炮制，是密切关素系到药品的质量问题。实践证明中药炮制不是可有可无的，而是保证药品质量，提高疗效的一个重要环节。中药炮制的质量好坏，直接关系到临床效果。关系到患者的生命安全，所以我们必须以极端负责的­精­神，认真地搞好中药的炮制工作，以便更好地为广大人民健康服务。

中药制药工艺：

炮制方法是历代逐渐发展和充实起来的，参酌前人的记载，根据现代实际炮制经验，炮制法大致可分为五类。

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