灸剂、熨剂、钉剂:
灸剂: 灸剂系将艾叶捣、碾成絨状、或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状,供薰灼|茓位或其他患部的外用药剂。
灸治是中国发明很早的利用“温热刺激”的一种物理疗法,灸剂早在《内经》中己有记载,《灵枢.寿夭刚柔篇》有“生桑炭灸巾以熨寒邪所刺之处”,清《医宗金鉴》有神灯照法,此属烤灸。灸制按形状可分为:艾头、艾柱、艾条三种,均以艾絨为原料所制得的。此外尚有桑枝灸、烟草灸、油捻灸、硫黄灸和火筷灸等。
熨剂: 熨剂亦为我国民间习用的一种物理疗法的外用药剂。其作用类似灸剂,但所用药物与方法略异,熨剂主要用铁砂,并配合一些治风寒湿痹的药物,制法简便,价廉,易于保存,无其他副作用。
《内经》记载“刺布衣者以火碎之,刺大人者以药熨之”。此即用灸用熨有身体强弱之别,其共同点是使热气入内,宣通经络,驱散邪气。
钉剂: 钉剂,系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材,按要求分剂量后,搓成细长而两端尖锐如纺锤形的外用固体制剂。其长度数2.5cm,重量0.06g。
公元1220年宋代魏岘《魏氏家藏方》有所记载,其制法与前述类似。
钉剂的制法类似糊丸,用法类似栓剂。它与线剂、条剂都是中医肛肠科用于治疗瘘管及溃汤性疮疡的一类制剂,如对痔疮、颈淋巴结核、骨髓炎及疮疡等。近年来,有用此剂型治疗早期宫颈癌的报道。
棒剂、线剂、条剂:
棒剂:棒剂为外科使用的棒状固体制剂。是将药物制成小的棒状直接施用于皮肤或粘膜上,以起腐蚀、收敛等作用。通常用于眼科较多。
线剂:线剂,是将丝线或棉线,置药液化气先浸后煮,经干燥制成的一种外用制剂。
线剂在我国外科医疗上早有应用,如清代《医宗金鉴》有“顶大蒂小,用药线勒于痔根,每日紧线,其痔枯落”的记载。
线剂是利用所含药物的轻微腐蚀作用的和药线的机械扎紧作用,切断痔核瘘管,使引流畅通,以利疮口愈合,用来治疗瘘管和痔疮等疾患的。
近年来,有以线剂结扎治疗法为主,适当辅以药膏来治疗毛细血管瘤的,这是线剂的应用和发展。线剂的制备方法较为简单,又可免除手术的痛苦,故在中西医结合治疗中亦常采用。
条剂: 条剂又称捻,为中医外科常用制剂。系将药物研细过筛,混合均匀,用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条,或用桑皮纸搓捻成条粘一薄层面糊,再粘附药粉而成。
条剂的制备较为简单,使用方便,用时Сhā入疮口或瘘管内,以引流脓液,拔毒去腐,生肌敛口,条剂在中国早己用于外科,加清代《医宗金鉴》中就有用红升丹和白降丹制成捻条,治疗痈疽和青蛇毒等记载。目前外科采用中西医结合治疗弯曲或分岔瘘管效果较为满意。条剂一般由外科医生自制,未见大量生产,故操作方法尚难统一。近年来中西医结合不断发展,有用羧甲基纤维素钠、聚乙稀、海藻酸钠等可溶性多聚物为基质制备条剂的,它具有可溶性和适宜的韧性,并能克服纸捻异物残留的缺点,使条剂的制备和应用有了新的发展。
海绵剂:
海绵剂系用亲水性胶体溶液经干燥制成的一种吸水性能很强的海绵状固体灭菌制剂,多作外科辅助止血用。海绵剂一般为块状,但亦有粉状或纸状者。海绵剂共分两类:一是 用蛋白质为原料制成的,如明胶海绵、血浆海绵、纤维蛋白海绵及含药明胶海绵;二是用淀粉为原料制成的淀粉海绵。淀粉海绵质地松脆易碎;明胶海绵质柔软,止血效果好,临床应用较多。目前,外用辅助止血剂的品种较多,除用纯粹的海绵剂外,还应用含药海绵制剂,以增加止血效果。制作含药海绵时,常将具有止血、消炎、止痛等作用的中草药先经提取精制,然后在制备海绵剂过程中加入;或与制成的海绵粉拌匀以制成含药海绵。加入的这些中草药成分,由于经过提取精制,除去了难以吸收的纤维素等杂质,可以用于内脏的止血。
在外科手术中,止血是一个很重要的问题。机械的止血方法如结扎、缝合等,在有些手术中还不能够达到要求,因此,需要合并使用辅助止血剂。以往大多用非吸收性纱条填塞的方法止血,此方法不仅给病人带来一些痛苦,而且容易引起感染。所以寻找一种理想的辅助止血剂,能减少病人的痛苦,且给外科医师解决许多手术上的麻烦。
在临床上首先被采用的辅助止血剂有氧化纤维素,其次为纤维蛋白绵。这两种辅助止血剂在神经外科、普通外科等手术中有良好的止血效果,但制备较麻烦。特别是纤维蛋白绵系由血浆制得,原料供应也受到一定的限制,且可能传播疾病或发生过敏反应。1945年以后,在外科手术上开始采用明胶海绵,经过临床观察,证实明胶海绵有相当持久的止血效果,并能被组织吸收而无显著的组织反应。以后,淀粉海绵亦用作局部止血剂。
海绵剂的止血作用,一般认为:出血时血液凝固的过程是由于在血管破损处组织中分泌出一种胶原物质,血小板遇胶原物即加速破裂而析出凝血质素,形成血小板血栓,继之形成纤维蛋白凝块,堵住伤口,而起止血作用。海绵剂亦属胶原物质,故能保进血栓形成,使局部血液加速凝固。反之,若血管破损处没有海绵剂堵着,血液不停地向外流出,不易形成血栓,故不能很快止血。此外,海绵剂的止血作用是由于它大量吸收水份后体积膨胀,对出血创面起相当大的均匀的机械压迫作用,使出血停止。
纸型片剂:
系指一定剂量的药物吸附于一定大小的可溶性滤纸中而制成的一种新型内服片剂。
纸型片剂是我国际市场70年代初期开始试产和应用的。其特点是即保持片剂的优点,又可节约辅料和包装,简化繁琐工艺过程和时间,贮藏、运输、携带均方便,其缺点是局限于小剂量药物,不适于易氧化变质和需包肠溶衣等特殊处理的药物。
膜剂:
膜剂系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中,通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。
膜剂的厚度,一般为为0.1~0.2 mm,面积为1cm2者供口服,0.5cm2者供眼用,5cm2者供荫道用,其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小。
膜剂的结构类型有单层膜、多层膜(复方)与夹心膜等,膜剂按给药途径又可分为口服、口含、舌下、植入、眼用、荫道外用等膜剂,近年来,国内对中药膜剂进行了研究和试制,如复方青黛散膜、丹参、万年青甙等膜剂,其中某些品种已正式投入大量生产。
膜剂的特点:
①工艺简单,易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时,可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。
②成膜材料用量少,且都用无毒的聚乙烯醇、邻苯二甲酸醋酸纤维素钠等。如将一些小剂量药片改成膜剂,可节约大量淀粉、蔗糖、糊精等。
③在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬,有些品种的粉尘能严重影响工人健康,所以生产膜剂,容易解决车间的劳动保护问题。
④如用多层复方膜剂代替复方片剂,便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。
⑤采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。
⑥药物含量准确,稳定性好,吸收快,疗效快。
⑦在包装方面,可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中,再用纸盒作外包装,质量可保持稳定,不易发霉变质,不怕碰撞,重量轻,体积小,不用玻璃瓶、木塞、铁盖等,能节约包装材料。
膜剂的主要缺点,不适于剂量较大的药物,故在品种上受到很大限制。
离子透入剂:
离子透入剂是药物制剂与物理疗法相结合在临床上应用的一种新制剂。系将中药中有效成分经提取制成一定浓度的液体药剂,应用时用纱布或其他吸水辅料浸取一定量放于体表某一部位,外加通直流电的极板,使药物在电场作用下透过皮肤,被机体吸收,以发挥局部作用或全身作用。此种制剂仅适于具有极性的或在电场下能显示出极性的药物分子的制剂。
总论
(一)目的和任务
中药药理学是以中医基本理论为指导,用药理学的方法研究中药对机体各种功能的影响及其作用原理的科学。重点研究与中医理论有关的现代科学研究中药的成果,通过研究和实验了解中药药理研究的概貌。中药药理学的研究目的,主要是使医务工作者在用药时进一步认识中药防病治病的作用原理,以及产生疗效的物质基础。是中药学范畴中一个重要的组成部份。其任务主要有以下几点:
(1)通过实验研究,弄清中药的作用性质和活性强度,有助于阐明祖国医药学理论。
(2)将中药理论与现代科学研究成果结合起来,有助于促进中药学的发展。
(3)用实验药理学的方法,结合中药有效成份的分离提取,为进一步研究中药的配伍应用、改良剂型、提高疗效、减少毒性,提供科学实验依据。
(4)通过实验药理学方法,发展新的有药用价值的中草药,扩大药源,老药新用。
(二)中药发展简史及现代研究的主要成就:
(1)中药发展简史及本草学主要著作
中药的产生和发展,是在广大劳动人民在与自然作斗争的过程中产生和发展的。中国第一部药物学专著《神农本草经》就是劳动人民在自然斗争、生产斗争的实践中得到的药物知识的总结。其中麻黄治喘、常山抗疟、楝实驱虫、大黄泻下等,都是有价值的科学记录。随着人类社会的发展,民间药物的应用日趋广泛。汉、晋时期,华佗、李当之、吴普等人对药物均有较大贡献。公元六世纪初,梁·陶弘景汇集当时流行的《名医别录》和本草经,整理编写了《本草经集注》,收药73O种,不仅增加了药物品种,而且按玉石、草、木、虫兽、果菜、米谷等自然来源分类,开创了本草学药品的自然分类法,一直为后世本草如《证类本草》《本草纲目》等所效法。它还设有“诸病通用药”一栏,对于辨证用药,甚为方便。书中并对采药季节,贮藏、保管、真伪鉴别、炮制方法、制药规范及用药方法等,都做出了一系列的说明,这在药学史上起到了承前启后的作用。
公元七世纪,本草学著作已近三十种,编写体例和内容取材出现了某些重复,证治和解说也互有短长,急待整理提高。因此,唐·苏敬、李勩等二十余人编纂了《新修本草》、收载药物844种,并收集了全国各地药材标本绘图,于公元654年颁布,又称《唐本草》是中国第一部由政府颁布的药典,比《纽伦药典》早877年,也可以说是世界上最早的药典,它对于国内外的影响甚大。
北宋时期,更为重视整理重校古代医籍,先后编纂了《开宝详定本草》和《开宝重定本草》。嘉祐年间,掌各种禹锡主编《嘉祐补注本草》,苏颂编绘《本草图经》,唐慎微据此两书并参考其他医方类书,汇编成大型综合的药物学书《经史证类备急本草》,受到此后历代医家的重视。宋朝先后几次由国家派人修订,续出《经史证类大观本草》、《政和新修经史证类备用本草》等,后世将上述二书统称为《证类本草》,这是一部集宋以前本草学大成的药书,保存了许多古代名著的精华,保留了早期文献的原貌,是《本草纲目》问世以前一直流行的大型本草,被作为研究本草学的范本。书中所引的古代医书有的现己失传,而从本书尚能窥其概略,所以它不但有较大的实用价值,而且还具有重要的历史文献意义。
明,刘文泰等奉命编纂《本草品汇精要》,取材简明精当,是继《新修本草》后由政府组织编写的第二部本草书。稍后,李时珍鉴于《证类本草》之后五百年间出版多种本草学著作,涌现大量实用药物,对药的功能主治又有新的发展,加以他本人积累丰富的采药、辨药、制药和用药的实践经验、乃以《证类本草》为蓝本,参考经史百家图书近八百种;实地调查研究,鉴别真伪,编成《本草纲目》52卷,分16部,62类,收药1892种,药图1120幅。于1590年初刻于金陵。此书总结了中国十六世纪以前本草学的成就,出版后三百多年来历经多次翻刻,己有英、日、德、法、俄等译本,蜚声国内外,影响深远。
《本草纲目》问世后,清代学者从不同角度在它的基础上撰写了与其有关的本草学著作,如增补纠误的《本草纲目拾遗》,删繁就简的《本草纲自摘要》、《本草汇纂》,还有临床实用小型本草《本草备要》,《本草从新》等。特别值得提出的,是吴其澞的《植物名实图考》作者以实物为依据,精绘药图,清晰逼真,修正了古代本草图绘的错误,“长编”部分摘录了历代本草及文史杂书中的有关记载,具有很大的参考价值,普遍受到国内外学者的重视。
解放后,政府对中医药事业十分关心,先后颁布了中医政策,设立了中医药研究机构,开办了中医药院校。随着中医事业的蓬勃发展,中药的资源调查,品种鉴定,化学及药理研究,临床观察等,均积累了大量资料。中央卫生部编纂并颁布了《中华人民共和国药典》、对中药的规格、功效、主治、剂量用法及质量控制,都做了明确规定。不少中药书籍,如《中药学》、《中药鉴定学》、《中药化学》、《临床中药学》等,均从不同侧面作了初步总结。还出版了大型综合药物书,如《中药志》、《全国中草药汇编》和《中药大辞典》等,全面系统地总结了中药研究的成就,而后者还摘录了古代本草文献,是研究中药的重要参考书。
(2)近年来中药药理研究的主要成就
利用现代科学方法研究中药,己有八十余载。二十年代初,中国学者首先对麻黄的成分麻黄碱、伪麻黄碱和麻黄定碱进行了系统的化学及药理研究。由于发现它的特异药理作用,其论文报告不仅震动国内,也受到国外的极大重视,并引起世界学者对麻黄碱及其他中药研究的兴趣,致使麻黄碱成为世界性的重要药物。由于当时社会动荡,战乱不安,设备简陋,人员极少,故研究缓慢,成果甚少。主要进行了一此单味药的研究,而且没有化学、药理与临床三者的协作。化学方面主要对延胡索、钩藤、麻黄、常山、防己等数十种药材进行研究。药理则主要对麻黄、黄连、常山、延胡索、仙鹤草等数十种药材进行了研究。
解放后,政府对中医中药的整理研究和发展十分重视,提出继承、发扬、整理、提高中医中药的重要批示,建立了从中央到地方各省市的中医中药研究机构和各级中医医院,使中药药理和临床研究进入了一个新的阶段,研究范围从单方发展到复方,研究课题从资源调查到生药鉴定、炮制、化学、药理直至临床,单味药品种之多及研究范围之广,诚属空前。对延胡索、粉防己、人参、黄连、葛根、川芎、丹参、三七、枳实、枳壳、灵芝、莪术、大黄、青蒿、青木香、益母草、天花粉等研究均较深入,还从抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤、解热、镇痛、强心、利尿、抗高血压、抗心律不齐等方面,进行了大量的筛选。不但对传统中药研究较多,还研究了很多草药,如穿心莲、四季青、毛冬青、矮地茶、福寿草、满山红等,并已提供临床应用,大大丰富了药物品种。综括中草药药理研究,其中部分阐明了中医药理论(如活血化瘀、扶正培本等治则),搞清了某些中药的有效成分(如延胡索乙素、青蒿素、川芎嗪等),改良了某些剂型(如感冒冲剂、生脉注射液等),发现了某些药的新用途(如枳实、青皮、鹤草芽等)。但中药的成分是复杂的,作用也是多方面的,一个成分绝不能代表一味中药,某个作用也不能概括其全部功效,固此,中药很多问题有待进一步研究。
影响中药药理作用的因素
就合成药而言,其剂量、剂型与制剂等药物因素,年龄、性别、遗传条件等生理因素,肝、肾功能障碍等病理因素,以及营养状况、生活环境等,对药物的作用,都会产生显著影响。中药亦如此。
(1)药物因素
中药的品种、产地、采药季节、贮藏条件及剂量、剂型、给药途径等,均对中药作用的发挥有着显著的影响
1)中药基原(原植物、动物和矿物)的影响
中药材绝大多数是中国自产的,少数为移植或进口的。在品种上,历代本草著作中屡有增加。不少本草书指出了历史上中药品种的混乱情况。故现在对其进行认真的考证、分析、鉴定的工作,是十分重要的。例如,目前全国用的贯众、独活、厚朴等中药,就来源于20多种不同种属植物;同一中药大青叶,各地用的药材又有不同,有蓼科蓼兰、十字花科松兰、爵床科马兰、马鞭草科大青等,药用部分也有用叶及带叶茎枝的不同。而且,同名异物的现象也很普遍。由于品种不清,其化学成分的含量和药理作用均有差异。
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